硫酸庆大霉素：性质、用途、生产工艺及眼科应用详解

硫酸庆大霉素：性质、用途、生产工艺及眼科应用详解

硫酸庆大霉素的性质、用途及生产工艺理化性质

白色或类白色结晶粉末，有吸湿性，易溶于水，难溶于脂类，不溶于有机溶剂，化学性质稳定，对温度和pH的变化较稳定，4%水溶液的pH为4.0~ 6.0。

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素，是由氨基环己醇和氨基糖形成的糖苷。庆大霉素分子中有五个基本中心，使其成为一种碱性化合物。该药物为庆大霉素的硫酸盐。庆大霉素是组分C的复合物，其主要组分为C1、C2、C1a和C2a。

抗生素硫酸庆大霉素是由氨基糖和配体组成的糖苷类杀菌抗生素。它是庆大霉素的硫酸盐。其抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾志贺菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的全身或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前的准备；也可与甲硝唑或克林霉素合用，降低结肠手术感染率。

硫酸庆大霉素对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有良好的抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、铜绿假单胞菌等多种肠杆菌科细菌有效。有良好的抗菌作用。奈瑟菌和流感嗜血杆菌对该产品中度敏感。对布鲁氏菌属、鼠疫耶尔森氏菌、不动杆菌属、胎儿弯曲杆菌也有一定作用。对约80%甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌菌株（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性金黄色葡萄球菌）有良好抗菌作用，但大多数甲氧西林耐药菌株对硫酸庆大霉素耐药。对链球菌和肺炎链球菌作用较差，肠球菌大多对此品耐药。近年来，革兰氏阴性杆菌对庆大霉素耐药的菌株明显增多。本品与β-内酰胺类药物合用时，大多可获得协同抗菌作用。药理作用 硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药物，作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成，破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。这种药物首先可以通过被动扩散的方式穿过细胞外膜孔蛋白，然后通过转运系统穿过细胞膜进入细胞内，并不可逆地与分离的核糖体30s亚基结合，导致A位点被破坏，然后：

(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，尤其是甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70s起始复合物的形成。

（2）诱导tRNA和mRNA密码三联体错配，导致完整核糖体的30s亚基误读遗传密码，导致蛋白质结构中插入错误的氨基酸，导致蛋白质合成异常、无功能。

(3)阻止终止因子与A位结合，阻止合成的肽链释放，阻止完整核糖体在70s内解离。

(4)阻碍多聚核糖体的解聚和组装过程，导致细菌内核糖体耗竭。抗菌谱：本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌（吲哚阳性和阴性）、大肠杆菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、志贺氏菌、柠檬酸杆菌、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌（不包括耐甲氧西林菌株）有较强的抗菌活性。

硫酸庆大霉素对链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）、厌氧菌（拟杆菌）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。药代动力学：肌内注射后吸收迅速、完全，达峰时间为0.5～1小时。口服后很少被吸收，在肠道内可达到高浓度；但在痢疾急性期或肠道有广泛炎症病变或溃疡病变时，口服吸收量可能会增加。本品蛋白结合率低。可分布于体内各种组织和体液中，在肾皮质细胞中蓄积，也可透过血胎盘屏障，但不易透过血脑屏障。滴眼后很少被吸收到眼内组织或进入全身血液循环。主要以原形经肾脏排泄。半衰期 (t1/2) 为 2 至 3 小时，肾功能不全患者的半衰期可能明显更长。血液透析和腹膜透析可从血液中清除大量药物。临床应用：本品适用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌、柠檬酸杆菌、葡萄球菌引起的新生儿败血症、败血症、中枢神经系统疾病。全身感染、呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染等；硫酸庆大霉素不适用于单纯性尿路感染，对肺炎球菌和厌氧菌无效。 。硫酸庆大霉素适用于敏感细菌引起的中心外感染。主要适用症状如下：

1.用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染（初次治疗的单纯性尿路感染除外）、皮肤软组织感染、烧伤感染及新生儿败血症。贫血、败血症。

2.用于治疗李斯特菌病。

3.肌注联合克林霉素或甲硝唑可减少结肠手术后感染的发生。

4、鞘内注射硫酸庆大霉素可作为绿脓杆菌或金黄色葡萄球菌引起的严重中枢神经系统感染（脑膜炎、脑室炎）的辅助治疗。

5.口服可用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，也可用于结肠手术的准备。

6、滴眼剂适用于凝固酶阴性和阳性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、其他革兰阴性杆菌、淋球菌引起的结膜炎、角膜炎、泪囊炎。 、睑缘炎、麦粒肿、睑板炎和角膜溃疡等。 用药说明 1.对氨基糖苷类药物过敏的患者禁用。

2.硫酸庆大霉素具有肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用。因此用药期间应监测肾功能（尿分析、血尿素氮、血肌酐），并密切观察患者的听力和前庭情况。功能，注意神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应迹象，必须及时停药。需要注意的是，使用外用药物时也可能出现上述不良反应。

3、硫酸庆大霉素可穿过血胎屏障，进入胎儿循环，损害胎儿听觉神经，故孕妇禁用；新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用；当有明确的临床使用指征时，应监测血药浓度，并根据监测结果调整给药方案。

4、本品对社区获得的上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌和溶血性链球菌抗菌作用较差，并有明显的耳毒性和肾毒性。因此，它不适合门诊和急诊室常见的上呼吸道和下呼吸道细菌感染。使用本产品进行治疗；由于其毒性反应，不适合治疗初期单纯性上、下尿路感染。

5.不宜静脉注射，易引起呼吸抑制；不能用于眼内或结膜下给药，因为可能引起黄斑坏死。

6.静脉滴注时避免与β-内酰胺类抗生素混合，以免降低疗效。如果有联合使用的指征，可以单独注射。

7.不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同时使用。与注射用第一代头孢菌素同时使用可能会增加肾毒性。药物相互作用 (1)与其他氨基糖苷类药物合用或连续局部或全身应用可增加其耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

（2）与神经肌肉阻滞药物合用，可加剧神经肌肉阻滞作用，导致肌无力、呼吸抑制等症状。

（3）与卷曲霉素、顺铂、利尿酸、呋塞米、万古霉素、去甲万古霉素等合用，或连续局部或全身应用，可增加耳毒性和肾毒性。

(4)硫酸庆大霉素局部或全身与头孢噻吩、头孢唑林合用可增加肾毒性。

(5)与多粘菌素注射液合用或序贯局部或全身应用可能会增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

(6)硫酸庆大霉素不宜与其他肾毒性、耳毒性药物合用或连续使用，以免加重肾毒性或耳毒性。用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎等疾病。临床用于金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、克雷伯氏菌、变形杆菌等敏感菌引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等。目的：庆大霉素与30S核糖体亚基结合，引起密码误读，阻断肽基-tRNA（-tRNA）从受体位点到供体位点的转移。庆大霉素对假单胞菌的杀菌作用取决于与细胞膜的外膜部分结合，置换现有的阳离子，使膜不稳定，并在细胞表面形成孔洞。抗菌谱：革兰氏阴性菌、金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌。硫酸庆大霉素上下游产品信息 上游原料 下游产品